2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

Hypoxia-inducible factors; HIFs; HIF-PH

HIF（缺氧诱导因子）是响应细胞环境中可用氧气变化的转录因子，具体而言，响应氧气减少或缺氧。HIF 信号级联介导缺氧（低氧浓度状态）对细胞的影响。缺氧通常会阻止细胞分化。然而，缺氧促进血管的形成，对胚胎和癌症肿瘤中血管系统的形成很重要。伤口中的缺氧还会促进角质形成细胞的迁移和上皮的修复。一般来说，HIF 对发育至关重要。在哺乳动物中，HIF-1 基因的缺失会导致围产期死亡。HIF-1 已被证明对软骨细胞的存活至关重要，使细胞能够适应骨骼生长板内的低氧条件。HIF 在调节人体新陈代谢中起着核心作用。最近，已经开发了几种作为选择性 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂的药物。

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16187
    EL-102 Inhibitor 99.44%
    EL-102 是 hypoxia-induced factor 1 (Hif1α) 的抑制剂。EL-102 诱导细胞凋亡，抑制微管蛋白聚合，并显示抗前列腺癌活性。EL-102 可用于癌症的研究。
    EL-102
  • HY-108697A
    (Rac)-PT2399 Inhibitor 99.84%
    (Rac)-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋体，是一种有效、特异性的 HIF-2α 抑制剂，IC50 值为 0.01 μM。
    (Rac)-PT2399
  • HY-142693
    Angiogenesis agent 1 Activator 99.39%
    Angiogenesis agent 1 (compound C-31) 是一种红景天苷衍生的糖苷类似物。Angiogenesis agent 1 是 HIF-1α 通路的激活剂。Angiogenesis agent 1 具有研究糖尿病后肢缺血的潜力。
    Angiogenesis agent 1
  • HY-153017
    HIF-1 inhibitor-4 Inhibitor 99.50%
    HIF-1 inhibitor-4 是一种 HIF-1 抑制剂 (IC50: 560 nM)。HIF-1 inhibitor-4 减少 HIF-1α 蛋白水平而不影响 mRNA 水平。
    HIF-1 inhibitor-4
  • HY-N3244
    Moracin O

    桑辛素O

    		Inhibitor 99.95%
    Moracin O 是从 Morus alba Linn. 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin O 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin O 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin O 具有神经保护和抗炎作用。
    Moracin O
  • HY-17412R
    Minocycline (hydrochloride) (Standard)

    盐酸米诺环素 (标准品)

    		Inhibitor
    Minocycline (hydrochloride) (Standard) 是 Minocycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer)，抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体30S亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。
    Minocycline (hydrochloride) (Standard)
  • HY-16196
    ENMD-1198 Inhibitor 98.87%
    ENMD-1198 (IRC-110160)，具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂，是 2-methoxyestradiol 的类似物，具有抗肿瘤、抗血管生成功效，在人体 HCC 细胞中，ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管生成减少。
    ENMD-1198
  • HY-130413
    Protectin D1 Inhibitor 99.10%
    Protectin D1，神经细胞产生的神经保护素 D1，是由二十二碳六烯酸产生的一个新的生物活性产品家族的成员。Protectin D1 还是一种专门的促分解介质，在多种人类疾病模型中具有有效的体内促分解作用。同时，Protectin D1 是一种 NALP3 炎性小体的抑制剂，能够调节 PI3K/AKT 和 HIF-1α 信号通路。Protectin D1 通过降低 ROS 水平，抑制 NALP3、ASC 和 Caspase-1 的表达，从而减少 IL-1β 和 IL-18 等促炎因子的释放，发挥抗炎作用。此外，Protectin D1 通过上调 miRNA-210，促进 PI3K/AKT 信号通路激活，发挥心脏保护作用。Protectin D1 有望用于心血管疾病和炎症疾病的研究。
    Protectin D1
  • HY-147029
    HIF1-IN-3 Inhibitor 99.11%
    HIF1-IN-3 (compound F4) 是一种有效的 HIF1 抑制剂，EC50 为 0.9 μM。HIF1-IN-3 可用于抗癌研究。
    HIF1-IN-3
  • HY-131346
    HIF-PHD-IN-1 Inhibitor 99.37%
    HIF-PHD-IN-1 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 (HIF-PHD) 的抑制剂，抑制 hHIF-PHD2 的 IC50 值为 54 nM。HIF-PHD-IN-1 是有希望的肾性贫血研究活性分子。
    HIF-PHD-IN-1
  • HY-101028
    ZINC13466751 Inhibitor 99.94%
    ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂，IC50 值为 2.0 µM。
    ZINC13466751
  • HY-115903A
    HIF-1α-IN-2 hydrochloride Inhibitor 99.16%
    HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
    HIF-1α-IN-2 hydrochloride
  • HY-N7064
    Iminostilbene

    亚氨基芪

    		Inhibitor 99.34%
    Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1α 和 STAT3 的互作，降低 COX2 和 iNOS 表达，减少 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 MCP-1 的释放，从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。
    Iminostilbene
  • HY-N3243
    Moracin P

    桑辛素P

    		Inhibitor 99.57%
    Moracin P 是从 Mori Cortex Radicis 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin P 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin P 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin P 具有神经保护和抗炎作用。
    Moracin P
  • HY-N1098
    Velutin Inhibitor 98.60%
    Velutin 是从金针菇中提取的苷元，具有抑制黑色素生物合成的活性。Velutin 能通过 NF-κB 途径减少破骨细胞分化和下调 HIF-1α。
    Velutin
  • HY-136300
    PHD-1-IN-1 Inhibitor 99.21%
    PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的，有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂，IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用，并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。
    PHD-1-IN-1
  • HY-148860
    HIF-2α-IN-8 Inhibitor 99.85%
    HIF-2α-IN-8 是一种有效的具有口服活性的 HIF2α 抑制剂，对 HIF2α SPA，HIF2α iScript，HIF2α HRE RGA 的 IC50 值分别为 9, 37, 246 nM。HIF-2α-IN-8 具有抗肿瘤活性。
    HIF-2α-IN-8
  • HY-112374
    NPAS3-IN-1 Inhibitor 98.29%
    NPAS3-IN-1 是一种高效的 NPAS3-ARNT 异二聚化的抑制剂，通过在细胞水平上破坏 NPAS3 与 ARNT 的异二聚化来调节 NPAS3 的转录。
    NPAS3-IN-1
  • HY-19949
    HIF-2α-IN-1 Inhibitor 99.92%
    HIF-2α-IN-1是一种HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。
    HIF-2α-IN-1
  • HY-130264
    HIF-2α-IN-2 Inhibitor 99.93%
    HIF-2α-IN-2 是一种低氧诱导因子(HIF-2α) 抑制剂，IC50 为16 nM，详细信息请参考专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
    HIF-2α-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison

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